ファーストインクラスの経口選択的低分子 Lp(a)低下薬muvalaplinは有望

Muvalaplin, an Oral Small Molecule Inhibitor of Lipoprotein(a) Formation: A Randomized Clinical Trial

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背景

Muvalaplinは、アポリポタンパク(a)（apo[a]）とアポB100の結合によるLp(a)の生成を阻害する新規選択的低分子血中Lp(a) レベル低下薬である。
オーストラリアMonash UniversityのNichollsらは、 114名の参加者を対象として、同薬の安全性・忍容性・薬物動態を検証する第1相試験を行った。

結論

Muvalaplin経口投与は、健常者において、初回投与後24時間以内に血漿 Lp(a) レベルを低下させ、14日連続投与により同レベルは最大65%低下した。また、14日間のLp(a)レベル低下させうる用量での投与で、プラスミノーゲン活性を低下させることはなく、重大な副作用や忍容性問題も発生しなかった。

評価

Eli Lillyによるファーストインクラスの経口Lp(a)低下薬である。アンチセンス薬等注射薬が先行する中で印象的な選択的血漿 Lp(a)レベル低減効果を示した。現在第2相試験が行われており、有望である。