急性脳梗塞に血小板膜糖タンパク質VI阻害薬glenzocimabが有望：ACTIMIS
Safety and efficacy of platelet glycoprotein VI inhibition in acute ischaemic stroke (ACTIMIS): a randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 1b/2a trial
背景
血小板膜糖タンパク質（GP）VI阻害薬glenzocimabは、コラーゲン誘導性の血小板活性化・凝集を阻害することから、急性期の虚血性脳卒中での治療的役割が期待されている。
フランスHopital LariboisiereのMazighiら（ACTIMIS）は、ヨーロッパ6ヵ国26施設の脳卒中センターにおいて、NIHSSスコアが6以上の急性虚血性脳卒中患者を、glenzocimabまたはプラセボの静注へと割り付ける、用量漸増相・用量確認相からなるRCTを実施した。
結論
用量漸増（1b）相では、60名の患者が125mg、250mg、500mg、1000mgのglenzocimab、またはプラセボに割り付けられた。1,000mgのglenzocimabはよく忍容され、用量確認（2a）相での推奨用量に決定された。
用量確認相では、106名が1,000mgのglenzocimab、またはプラセボへと割り付けられた。最も頻度の高い治療下発現有害事象として、非症候性出血転化がglenzocimab群の31%、プラセボ群の50%で発生した。症候性頭蓋内出血はglenzocimab群の0%、プラセボ群の10%で発生した。全原因死亡率は、glenzocimab群で7%、プラセボ群で21%であった。
評価
Acticor Biotechの創薬で 抗GPVI抗体薬である。アルテプラーゼとの併用で忍容性が確認され、重篤有害事象・死亡低減効果が示唆された。第3相での検証に期待がかかる。
