症候性子宮筋腫へのGnRH受容体拮抗薬linzagolixのPROMISE

Linzagolix with and without hormonal add-back therapy for the treatment of symptomatic uterine fibroids: two randomised, placebo-controlled, phase 3 trials

原文を読む

背景

Linzagolixは、経口小分子GnRH受容体拮抗薬である。
アメリカFerring PharmaceuticalsのGarnerら（PRIMROSE 1・2）は、症候性子宮筋腫患者511名（PROMISE１）・501名（PRIMROSE 2）を対象として、同薬の完全抑制量（200mg）と部分抑制量（100mg）のホルモン補充療法（エストラジオール・ノルエチステロン酢酸塩）との併用の有効性・安全性を検証するRCTを行った（対照：プラセボ 52週）。一次エンドポイントは、24週時点での奏効（月経血量80mL以下、ベースラインからの減少率50%以上）である。

結論

両試験でlinzagolixの一次エンドポイント効果を認めた。PRIMROSE 1での200mg add back群の奏効率は75.5%（プラセボ35.0%）、PRIMROSE 2では、同93.9%（プラセボ29.4%）であった。最頻の有害事象はほてりであった。

評価

キッセイが創薬した、子宮筋腫に対する滴定可能な新クラス薬である。アメリカに先駆けてEUで承認されている。