慢性特発性蕁麻疹に経口BTK阻害薬remibrutinib登場：REMIX-1・REMIX-2
Remibrutinib in Chronic Spontaneous Urticaria
背景
Remibrutinibは、BTKを介するFcεRI下流の肥満細胞・好塩基球の脱顆粒を阻害する高選択性経口ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）阻害薬である。
ドイツCharite-Universitatsmedizin BerlinのMetzら（REMIX-1・REMIX-2）は、第2世代H1抗ヒスタミン薬による治療後も症状が持続する慢性特発性蕁麻疹（CSU）患者を対象に、同薬の効果・安全性を検証する第3相RCTを行った（対照：プラセボ, n＝［REMIX-1］470、［REMIX-2］455）。
一次エンドポイントは、7日間の蕁麻疹活動性スコア（UAS7）のベースラインから12週目までの変化であった。
結論
Remibrutinib一次エンドポイント効果を認めた（変化の最小二乗平均：REMIX-1−20.0 vs. −13.8、REMIX-2−19.4 vs. −11.7）。効果は、24週目まで維持された。
12週目でUAS76以下の患者は、実薬群がプラセボ群より有意に多く、UAS70の患者も同様であった。有害事象・重篤有害事象の発現は、両群同等だったが、点状出血は実薬群が多かった（3.8% vs. 0.3%）。
評価
Novartisの創薬で、CSUに対し、新クラス薬の有効性・安全性を示した。第二世代H1抗ヒスタミン薬（第一選択）を置換する可能性は低いが、第二選択経口薬として、抗IgE生物学的製剤を代替する可能性がある。承認は確実である。
